سفتریاکسون در درمان عفونت های باکتریایی حساس به آن مصرف می شود که شامل شانکروئید، اندوکاردیت ، سالمونلوز ، شیگلوز، سوزاک، مننژیت ( درمان و پیشگیری از مننژیت مننگوکوکی )، سپتی سمی و حصبه می باشد. این دارو قبل از اعمال جراحی و به منظور پیشگیری از عفونت نیز مصرف می شود.
مکانیسم اثر سفتریاکسون
مانند سایر آنتی بیوتیک های این دسته مانع از تشکیل دیواره سلولی در باکتری می شود. دیواره سلولی در باکتری باعث حفاظت سلول در مقابل عوامل محیطی می گردد و در صورتی که این دیواره بصورت کامل تشکیل نشود سلول باکتری در محیط آبکی با جذب آب می ترکد. سفتریاکسون در مرحله آخر تشکیل پپتیدوگلیکان جایگزین عوامل تشکیل دهنده پپتیدوگلیکان می شود و باعث تشکیل دیوار سلولی ناقص می گردد
سفتریاکسون به دلیل پیوند به پروتئین از کینتیک غیر خطی وابسته به دوز پیروی می کند . اوج غلظت سرمی دارو پس از تزریق عضلانی تا 2 ساعت بعد از حاصل می شود . نیمه عمر پلاسمایی دارو 9- 6 ساعت است . سفتریاکسون به طور وسیع در بافت ها و مایعات بدن منتشر می شود. بیش از نیمی از یک دوز مصرفی دارو از طریق ادرار و به صورت تغییر نیافته و بقیه از طریق مدفوع به صورت تغییر نیافته یا ترکیبات غیر فعال دفع می شود.
منع مصرف سفتریاکسون
در صورت وجود سابقه حساسیت مفرط به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا پنی سیلامین، ابتلای به پورفیری ودر نوزادان مبتلا به کمی آلبومین خون، اسیدوز، زردی یا زیادی بیلی روبین خون .
عوارض جانبی سفتریاکسون
عوارض شایع (بیشتر از 10 درصد):
پوستی: کشیدگی پوست
موضعی: پینه در محل تزریق، احساس گرما در محل تزریق
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
پوستی: راش پوستی
گوارشی: اسهال
هماتولوژی و انکولوژی: افزایش سطح ائوزینوفیل، افزایش سطح پلاکت خون، لکوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
موضعی: درد محل تزریق، حساسیت محل تزریق به لمس
کلیوی: افزایش BUN
عوارض نادر (کمتر از یک درصد):
قلبی عروقی: گرگرفتگی، تپش قلب، فلبیت
پوستی: افزایش تعریق، خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: پیدایش گلوکز در ادرار
گوارشی: درد شکمی، سنگ مجرای صفراوی، سنگ کیسه صفراوی، کولیت ناشی از کلستریدیوم دیفیسل، اختلال چشایی، سوء هاضمه، نفخ، لجن صفراوی، تهوع، پانکراتیت، استفراغ
ادراری تناسلی: کست ادراری، خون در ادرار، واژینیت
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، آنمی، افزایش سطح بازوفیل، کاهش زمان پروترومبین (PT)، اختلال فاکتورهای هموستاتیک خون، گرانولوسیتوپنی، آنمی همولیتیک، لنفوسیتوپنی، لنفوسیتوز، مونوسیتوز، نوتروپنی، طولانی شدن زمان پروترومبین (PT)، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش بیلی روبین سرم، یرقان
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، بیماری سرم
عفونی: کاندیدیاز، عفونت قارچی ادراری تناسلی
سیستم عصبی: لرز، سرگیجه، سردرد، تشنج
کلیوی: افزایش کراتینین سرم، سنگ کلیه
تنفسی: برونکواسپاسم، خون دماغ، التهاب ریه ناشی از ازدیاد حساسیت
تداخلات دارویی سفتریاکسون
مشخصات کلی تداخلات:
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
- تشدید اثرات ضد انعقادی
- کاهش اثرات باکتریوسیدی وابسته به رشد باکتری
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا
کاهش اثرات داروها توسط سفتریاکسون:
آمینوگلیکوزیدها، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه
کاهش اثرات سفتریاکسون توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
افزایش اثرات داروها توسط سفتریاکسون:
آمینوگلیکوزیدها، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات سفتریاکسون توسط داروها:
نمک‌های کلسیم (وریدی)، پروبنسید، رینگر تزریقی (لاکتات شده)
هشدار ها سفتریاکسون
1- در صورت وجود سابقه بیماری گوارشی به ویژه کولیت اولسراتیو، آنتریت ناحیهای وکولیت ناشی از آنتی بیوتیک با احتیاط فراوان مصرف شود.
2- در بیماران مبتلا به عیب کارکبد یا کلیه ، کاهش مقدار مصرف این دارو ضروری است.
3- در نوزادان نارس این دارو ممکن است موجب جابجایی بیلی روبین از آلبومین سرم شود.
4- تزریق این دارو در نوزادان باید به آهستگی و طی 60 دقیقه صورت گیرد.
توصیه های دارویی سفتریاکسون
مخلوط کردن این دارو با سایر داروها به ویژه آمینوگلیکوزیدها در یک محلول توصیه نمی شود.
دارو های هم گروه سفتریاکسون
سفدی نیر
سفدیتورن پیوکسیل
سفکسیم
سفوتاکسیم
سفپودوکسیم پروکستیل
سفتازیدیم
سفتی بوتن
سفتی زوکسیم
با توجه به تغییرات صورت گرفته در بخش هشدارها و عوارض مندرج در Labeling داروی سفتریاکسون که با تایید سازمان غذا و داروی امریکا صورت گرفته است و نیز با عنایت به عوارض ناشی از تزریق سفتریاکسون، رعایت نکات ذیل هنگام تزریق این فرآورده الزامی می باشد. لازم به ذکر است که این تغییرات بر مبنای یافته های اخیر در ارتباط با خطرات ناشی از مصرف همزمان سفتریاکسون با محلول ها یا داروهای حاوی کلسیم و دریافت گزارشهایی توسط FDA مبنی بر مواردی از مرگ ناشی از رسوب ترکیب سفتریاکسون -کلسیم در ریه و کلیه نوزادان صورت گرفته است. در برخی موارد مرگ گزارش شده، تزریق سفتریاکسون و فراورده حاوی کلسیم از طریق رگهای مختلف و در زمانهای متفاوت صورت گرفته است.
لذابا توجه به نکات مذکور توجه همکاران محترم را به نکات زیر جلب می نماید:
۱- مصرف همزمان سفتریاکسون با محلولها یا فراورده های حاوی کلسیم در نوزادان و سایر گروههای سنی حتی به صورت انفوزیون از رگهای متفاوت ممنوع می باشد.
۲- حتی الامکان از مصرف محلولها یا فراورده های حاوی کلسیم تا 48 ساعت پس از آخرین دوز سفتریاکسون در تمام گروههای سنی اجتناب گردد.
۳- مصرف سفتریاکسون در نوزادان مبتلا به هایپربیلی روبینمیا، بویژه نوزادان نارس ممنوع می باشد. مطالعات نشان داده است که سفتریاکسون قادر به جابجایی بیلی روبین از محل اتصال به آلبومین سرم می باشد و لذا امکان ایجاد انسفالوپاتی ناشی از افزایش بیلی رو بین در این بیماران مطرح می باشد.
۴- استفاده از رقیق کننده های حاوی کلسیم مانند محلول رینگر به منظور آماده سازی سفتریاکسون جهت تزریق ممنوع می باشد.
۵- مصرف سفتریاکسون در بیماران با سابقه حساسیت با سایر سفالوسپورین ها ( ماننده سفالکسین، سفالوتین، سفیکسیم، سفتازیدیم و ...) ممنوع می باشد و در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین ها باید با احتیاط فراوان همراه باشد.
۶- تزریق وریدی سفتریاکسون حداقل باید طی ۱۵ الی ۳۰ دقیقه در محلول مناسب صورت پذیرد.
۷- تزریق این فرآورده صرفا در مراکز مجهز به سیستم احیا انجام گردد و از طریق وریدی سریع و همچنین تزریق توسط افراد غیر حرفه ای در مکانهای غیر از مراکز درمانی مجهز به امکانات احیا جدا خودداری گردد.